Sari la conținut

Noi cercetări au descoperit că triptanii, o clasă de medicamente utilizate pe scară largă pentru a trata migrenele acute și durerile de cap, au indus pierderea în greutate și au îmbunătățit homeostazia glucozei la șoarecii obezi.

Potrivit Centrelor pentru Prevenirea și Controlul Bolilor (CDC), aproape 42% dintre americani trăiesc cu obezitate, afecțiune legată de un risc crescut pentru multiple probleme de sănătate, cum ar fi bolile cardiovasculare, cancer și diabetul de tip 2. Obezitatea a fost asociată și cu un risc crescut de deces din cauza Covid-19.

Aportul caloric excesiv este recunoscut ca fiind principala cauză a creșterii în greutate. Cercetătorii au identificat gene associate cu obezitatea și circuite neuronale legate de reglarea sațietății și a aportului alimentar, dar până în prezent, țintele pentru medicamente au rămas limitate.

Începând cu anii 1960, cercetătorii au studiat serotonina (5-HT / 5-hidroxitriptamina) din sistemul nervos central, ca posibilă țintă pentru medicamentele dedicate pierderii în greutate.

Între timp, au fost dezvoltate medicamente care au vizat receptorii 5-HT 2C (Htr2c), cum ar fen-phen și lorcaserin (Belviq), dar ambele au fost retrase de pe piață din cauza efectelor secundare grave.

Întrucât există alți 14 receptori pentru serotonină, cercetătorii încearcă în prezent să determine dacă aceștia pot afecta pofta de mâncare, cu scopul de a dezvolta medicamente care ar putea reduce pofta de mâncare la persoanele cu obezitate.

Noile cercetări au descoperit că triptanii pot reduce greutatea la șoarecii obezi prin vizarea receptorului pentru serotonină 1B (Htr1b).

Aceste constatări, publicate la începutul lunii iulie în JEM – Journal of Experimental Medicine, sugerează o posibilă nouă țintă pentru terapiile care vizează pierderea în greutate.

Pentru studiu, cercetătorii au testat șase triptani pe șoareci. Ei au administrat medicamentele după un repaus alimentar de 18 ore și apoi au măsurat aportul medicamentelor după orele de masă de tip fast-food.

Ei au descoperit că patru dintre cei șase triptani au suprimat foamea indusă de repausul alimentar și că medicamentul frovatriptan a produs cel mai puternic efect.

Pentru a afla în ce mod frovatriptanul influențează aportul alimentar și greutatea animalelor, cercetătorii au modificat genetic șoarecii eliminând Htr1b și Htr2c, receptorii pentru serotonină vizați de fen-phen și lorcaserină. Frovatriptan nu a avut niciun efect la șoarecii fără Htr1b, dar a continuat să-i afecteze pe cei fără Htr2c. Constatările au confirmat că medicamentul funcționează acționând pe Htr1b și nu pe Htr2c.

Cercetătorii au testat apoi efectele medicamentului frovatriptan împotriva obezității. Ei au hrănit șoarecii de sex masculin cu o dietă bogată în grăsimi timp de 7 săptămâni. Șoarecii au fost apoi separați în două grupe și tratați fie cu frovatriptan, fie cu o soluție salină, în timp ce continuau să fie hrăniți cu o dietă bogată în grăsimi.

Oamenii de știință au descoperit că o doză zilnică de frovatriptan a redus greutatea corporală a animalelor cu o medie de 3,58% în decurs de 24 de zile. Șoarecii cărora li s-a administrat soluție salină au înregistrat o creștere medie în greutate de 5,83%.

Șoarecii infuzați cu frovatriptan timp de 2 săptămâni au avut efecte similare de pierdere în greutate în comparație cu controalele. Analizele de rezonanță magnetică au arătat că perfuzia cu frovatriptan a redus masa de grăsime, dar nu și masa musculară, după 14 zile. Șoarecii tratați cu frovatriptan au prezentat o homeostazie îmbunătățită a glucozei în testul de toleranță la glucoză.

„Triptanii leagă și activează receptorii de serotonină 1B. Acești receptori se găsesc într-un grup mic de neuroni din hipotalamusm care promovează în mod normal aportul alimentar. Activarea receptorilor 1B ai serotoninei în aceste celule inhibă funcția lor și, astfel, suprimă pofta de mâncare”, a declarat dr. Chen Liu asistent universitar la departamentul de medicină internă și neuroștiințe de la University of Texas Southwestern Medical Center, unul dintre autorii studiului

Întrucât triptanii tind să fie utilizați numai pe termen scurt pentru migrenă, cercetătorii cred că este posibil ca pacienții să nu fi observat efecte pe termen mai lung asupra apetitului și a pierderii în greutate.

Cercetătorii au ajuns la concluzia că aceste descoperiri sugerează că Htr1b ar putea fi o nouă țintă pentru terapiile de pierdere în greutate care vizează 5-HT (mecanismul serotoninei).

Ei vor evalua, în studiile viitoare, efectele triptanilor și ai altor agoniști Htr1b asupra poftei de mâncare și a greutății corporale, dar și cât de siguri sunt aceste medicamente pentru organism.

„Prima generație de triptani, cum ar fi sumatriptanul, poate provoca vasoconstricție și poate crește acut tensiunea arterială. Ca urmare, aceste medicamente nu sunt potrivite pentru pacienții obezi. În schimb, triptanii de nouă generație, cum ar fi frovatriptanul, nu au arătat niciun efect asupra tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac. Mai multe studii clinice, care au evaluat siguranța cardiacă a acestor medicamente, au arătat că acestea sunt relativ sigure după utilizarea frecventă și pe termen lung chiar și la pacienții cu hipertensiune arterială sau boală coronariană” a precizat dr. Liu.

Oamenii de știință urmează să studieze dacă utilizarea pe termen lung a triptanului oferă aceleași efecte de slăbit și pe termen lung, sau dacă suprimarea apetitului este doar de scurtă durată.

„Este un studiu interesant care a constat că frovatriptanul a redus apetitul, aportul alimentar și greutatea corporală la șoareci. Dacă va arăta rezultate similar și la om, va oferi o altă terapie pentru gestionarea obezității. Odată cu epidemia de obezitate în cultura occidentală, orice terapie eficientă este binevenită. Dacă un medicament generic cu costuri reduse ar fi disponibil, ar putea avea un beneficiu semnificativ pentru societate”, a declarat dr. Glen D. Solomon, președintele departamentul de medicină internă și neurologie de la Wright State University, care nu a fost implicat în studiu.

De asemenea, va trebui să evaluăm siguranța pe termen lung a utilizării zilnice a triptanului într-o populație care prezintă un risc crescut de boli cardiovasculare din cauza obezității și a diabetului, a mai precizat medicul.

Articolul Medicamente pentru migrenă ar putea trata obezitatea apare prima dată în 360medical.ro.